爱博新（商品名：Ibrance，通用名：哌柏西利胶囊，Palbociclib）是全球首个获批的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6 抑制剂，也是激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）乳腺癌治疗领域的里程碑药物。以下结合临床高频疑问，从药物本质、应用场景、作用原理、用药安全等方面展开解答，助力用户清晰认知该药。

一、基础认知：爱博新（哌柏西利）是什么类型的药物？有何独特性？

答：爱博新属于口服选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，是靶向抗肿瘤药物的重要类别。其独特性在于 “精准调控细胞周期”—— 细胞周期（从 DNA 复制到细胞分裂）的异常加速是肿瘤细胞无限增殖的核心特征，而 CDK4/6 是推动细胞从 G1 期（DNA 合成前期）进入 S 期（DNA 合成期）的关键 “开关”。在 HR + 乳腺癌中，雌激素信号会持续激活 CDK4/6，导致细胞周期失控。爱博新可特异性抑制 CDK4/6 活性，阻断细胞周期进展，使肿瘤细胞 “停滞” 在 G1 期，无法继续增殖，且对正常细胞影响较小，相比传统化疗更具靶向性。

二、临床应用：爱博新主要用于治疗哪些乳腺癌患者？

答：爱博新的临床应用聚焦于HR+、HER2 - 晚期或转移性乳腺癌，具体适用场景需结合患者治疗阶段与身体状况确定，核心包括：

1. 一线治疗：与芳香化酶抑制剂（如来曲唑、阿那曲唑，适用于绝经后患者）或氟维司群（适用于绝经前 / 后、既往接受过内分泌治疗的患者）联合，用于 HR+、HER2 - 晚期或转移性乳腺癌的初始治疗，尤其适合无内脏危象（如严重肝肺转移导致器官功能受损）的患者，可显著延长疾病进展时间。

2. 二线及以上治疗：对于既往接受过内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）后出现疾病进展的 HR+、HER2 - 晚期乳腺癌患者，可与氟维司群联合使用，作为后续治疗方案，帮助控制肿瘤进展，改善患者生活质量。

需注意，该药目前不用于早期乳腺癌的辅助治疗或 HER2 阳性、三阴性乳腺癌，用药前需通过病理检测明确 HR、HER2 状态，确保符合适应症。

三、作用机制：爱博新如何通过调控细胞周期发挥抗癌作用？

答：爱博新的作用机制围绕 “阻断肿瘤细胞周期进程” 展开，具体可分为三步：

1. 锁定关键靶点：在 HR + 乳腺癌细胞中，雌激素与雌激素受体（ER）结合后，会激活下游信号通路，促使细胞周期蛋白（如 Cyclin D1）与 CDK4/6 结合，形成具有活性的 Cyclin D1-CDK4/6 复合物。

2. 抑制复合物活性：爱博新可通过竞争性结合 CDK4/6 的 ATP 结合位点，阻止 Cyclin D1-CDK4/6 复合物的激活。该复合物无法激活后，下游的视网膜母细胞瘤蛋白（Rb 蛋白）就不能被磷酸化。

3. 停滞细胞周期：未被磷酸化的 Rb 蛋白会保持活性，紧密结合转录因子 E2F，阻止 E2F 进入细胞核启动 DNA 合成相关基因的表达。最终，肿瘤细胞无法从 G1 期进入 S 期，细胞周期 “停滞”，增殖过程被阻断，从而抑制肿瘤生长。

四、用药规范：爱博新的用法用量有哪些核心注意事项？

答：爱博新为口服胶囊，需严格遵循医嘱用药，核心注意事项包括：

1. 给药方式与剂量：推荐剂量为 125mg，每日 1 次，连续口服 21 天，随后停药 7 天，构成 28 天的治疗周期，需与内分泌治疗药物（如芳香化酶抑制剂）联合使用。应在每天固定时间服药，可与食物同服或空腹服用，整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。

2. 剂量调整：若出现不可耐受的不良反应（如严重中性粒细胞减少），需在医生指导下调整剂量，常见调整方案为降至 100mg / 日或 75mg / 日，仍无法耐受则需暂停用药。

3. 漏服处理：若忘记服药，且距离下次服药时间超过 12 小时，可补服当日剂量；若不足 12 小时，则跳过漏服剂量，按次日正常时间服药，不可双倍剂量补服，避免药物过量风险。

五、安全风险：爱博新可能出现哪些不良反应？如何应对？

答：爱博新的不良反应以血液系统毒性和非血液系统不良反应为主，多数可通过干预缓解，具体分类及应对方式如下：

1. 主要不良反应：中性粒细胞减少是最常见且需重点关注的不良反应，表现为白细胞计数下降、中性粒细胞比例降低，可能增加感染风险。临床多在每个治疗周期开始前、第 14 天监测血常规，若中性粒细胞计数重度降低（如 < 1.0×10⁹/L），需暂停用药，待指标恢复后调整剂量，必要时使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）提升中性粒细胞数量。

2. 常见非血液系统不良反应：包括疲劳、恶心、腹泻、口腔黏膜炎、脱发、皮疹等，多为轻中度。疲劳症状可通过规律休息、适度活动缓解；恶心、腹泻可遵医嘱使用止吐药（如昂丹司琼）、止泻药（如蒙脱石散）；口腔黏膜炎需注意口腔卫生，使用含漱液（如康复新液）减轻黏膜损伤；脱发多为暂时性，治疗结束后可逐渐恢复。

3. 罕见严重不良反应：如间质性肺病 / 肺炎（表现为咳嗽、呼吸困难、发热）、严重肝损伤（转氨酶显著升高），虽发生率低，但需立即停药并就医治疗，避免病情进展。

六、特殊人群：哪些患者使用爱博新需格外谨慎？

答：以下人群用药前需充分评估风险，在医生指导下制定方案：

1. 肝肾功能不全者：轻度至中度肝肾功能不全患者无需调整剂量；重度肝功能不全（Child-Pugh C 级）或重度肾功能不全（肌酐清除率 < 30mL/min）患者，因临床数据有限，需谨慎使用，可能需降低剂量并密切监测肝肾功能指标。

2. 孕妇与哺乳期妇女：爱博新具有胚胎毒性，可能导致胎儿畸形或死亡，孕妇禁用；该药可分泌至乳汁中，哺乳期妇女用药期间需暂停哺乳，且停药后至少 1 周内不可恢复哺乳。

3. 老年患者：65 岁以上患者使用时，无需特殊剂量调整，但需加强对中性粒细胞减少等不良反应的监测，因老年患者免疫力可能较弱，感染风险相对较高。

4. 有基础疾病者：如既往患间质性肺病、肺炎或严重心血管疾病（如心力衰竭）的患者，需评估用药获益与风险，避免诱发或加重基础疾病。