如何辨别印度克唑替尼的真伪?
0 2025-08-07
特罗凯(通用名:厄洛替尼,Erlotinib)是一种口服的小分子靶向抗肿瘤药物,属于表皮表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)类药物。其核心作用机制是通过特异性抑制表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞增殖的信号传导通路,从而抑制肿瘤生长、诱导癌细胞凋亡,达到治疗癌症的目的。
从药物分类来看,厄洛替尼是第一代 EGFR-TKI,与吉非替尼(易瑞沙)、埃克替尼(凯美纳)同属该类别,主要用于治疗携带 EGFR 敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。与传统化疗药物相比,它具有作用精准、副作用相对较小的特点,是肺癌靶向治疗领域的重要药物之一。
在临床应用中,厄洛替尼的主要适应症为:既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,尤其是对 EGFR 基因敏感突变(如 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 突变)的患者疗效显著。多项临床研究显示,对于携带 EGFR 敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者,一线使用厄洛替尼可显著延长无进展生存期(PFS),改善患者症状,提高生活质量。此外,在某些情况下,它也可用于非小细胞肺癌的维持治疗或与其他药物联合治疗。
从作用机制来看,EGFR 是一种位于细胞表面的跨膜蛋白,在正常细胞中参与细胞生长、分化和修复等生理过程。但在部分肿瘤细胞中,EGFR 基因发生突变(如上述敏感突变),导致其持续激活,过度刺激肿瘤细胞不受控制地增殖。厄洛替尼通过与 EGFR 的酪氨酸激酶结构域结合,竞争性 ATP(三磷酸腺苷)与该位点的结合,从而抑制酪氨酸激酶的自身磷酸化及下游信号传导,最终抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,并促进肿瘤细胞凋亡。
在药代动力学方面,厄洛替尼口服后吸收良好,生物利用度约为 60%,食物可显著增加其吸收(生物利用度提高至近 100%),因此推荐空腹服用(至少在进食前 1 小时或进食后 2 小时)。药物进入体内后,主要通过肝脏代谢(CYP3A4 是主要代谢酶),代谢产物主要经粪便排泄,半衰期约为 36 小时,每日一次一次即可维持有效的血药浓度。
安全性方面,厄洛替尼的副作用相较于化疗药物更温和,常见不良反应包括皮疹(多为轻中度,表现为痤疮样皮疹)、腹泻、乏力、食欲下降等,少数患者可能出现甲沟炎、口腔黏膜炎、肝功能异常等。其中,皮疹和腹泻是最常见的副作用,多数可通过对症治疗缓解,严重时可能需要调整剂量或暂时停药。需要注意的是,少数患者可能出现间质性肺病等严重不良反应,虽发生率较低,但需密切监测,一旦出现呼吸困难、咳嗽等症状应及时就医。
总体而言,厄洛替尼作为第一代 EGFR-TKI,在非小细胞肺癌的靶向治疗中具有重要地位,尤其为携带 EGFR 敏感突变的患者提供了有效的治疗选择。随着临床研究的深入,其应用场景也在不断拓展,但其使用需在专业医生指导下进行,结合患者的基因检测结果、病情及身体状况制定个体化个体化治疗,以确保疗效和安全性。