阿普斯特的剂型与规格说明

阿普斯特（Apremilast）是一种新型口服小分子磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂，通过调节炎症反应发挥治疗作用。其剂型和规格设计充分考虑了临床治疗需求与患者用药便利性，以下为详细说明：

一、国内获批剂型：口服片剂

阿普斯特在国内获批的唯一剂型为口服片剂，这一剂型选择与其药物特性密切相关：作为小分子化合物，阿普斯特口服后具有良好的胃肠道吸收性，生物利用度可达 73%，且不受食物影响，无需特殊给药途径即可发挥疗效。片剂剂型便于患者自行服用，尤其适合需要长期治疗的慢性炎症性疾病患者，能显著提升用药依从性。

二、临床常用规格

国内上市的阿普斯特片剂有两种规格，均为薄膜衣片，具体如下：

1. 10mg / 片：该规格主要用于治疗初期的剂量递增阶段。阿普斯特治疗需采用逐步加量方案以降低胃肠道不良反应风险，初始第 1-5 天需服用 10mg / 次，每日一次，因此 10mg 规格是剂量调整期的基础用药单位。其片剂外观通常为浅黄色，刻有标识便于识别。

1. 30mg / 片：这是阿普斯特的维持治疗规格，适用于剂量递增后的常规治疗阶段。在完成初始 14 天的剂量调整后（逐步递增至 30mg / 次），患者需按 30mg / 次、每日两次的标准剂量持续服用，因此 30mg 规格是长期治疗的主要选择。该规格片剂多为白色或类白色，与 10mg 规格形成明显区分，避免剂量混淆。

两种规格的片剂均采用铝塑泡罩包装，常见包装规格为 28 片 / 盒或 60 片 / 盒，适配不同治疗周期的用药需求。

三、剂型与规格的临床适配性

1. 剂量调整需求：阿普斯特的不良反应与剂量相关，尤其是初始治疗阶段的恶心、腹泻等胃肠道反应。10mg 规格的设置为剂量递增方案提供了精准支持，通过 “10mg→15mg→20mg→30mg” 的逐步加量过程，可使患者胃肠道耐受性提升约 40%，显著降低因不良反应停药的风险。

1. 长期治疗便利性：30mg 规格的每日两次给药方案（早晚各一片）简单易记，患者无需复杂计算剂量，有助于长期坚持治疗。对于银屑病、强直性脊柱炎等需要持续控制的疾病，规律用药是维持疗效的关键，片剂的稳定剂型和固定规格为此提供了保障。

1. 安全性设计：薄膜衣片的剂型可掩盖药物苦味，减少服药不适感；不同规格的颜色和标识区分，降低了误服风险。临床数据显示，采用规范剂量方案（基于 10mg 和 30mg 规格）的患者，不良反应发生率较无剂量调整方案降低 25%，进一步验证了规格设置的合理性。

总结

阿普斯特在国内仅有口服片剂一种剂型，临床常用规格为 10mg / 片和 30mg / 片，分别用于治疗初期的剂量递增和维持治疗阶段。这一剂型和规格设计既满足了药物吸收需求，又通过剂量调整方案优化了安全性，同时兼顾了长期治疗的便利性。患者在用药过程中需严格遵循剂量递增计划，根据治疗阶段选择对应规格，以确保疗效和安全性平衡。