印度吉瑞替尼是口服给药还是静脉注射?用药频率如何?
0 2025-08-17
格列卫(通用名:甲磺酸伊马替尼)是一种划时代的口服小分子靶向药物,由瑞士诺华公司研发,于 2001 年首次在美国获批上市,2002 年进入中国,主要用于治疗特定类型的恶性肿瘤,因能精准攻击癌细胞且对正常细胞损伤较小,被视为肿瘤靶向治疗的里程碑药物。
从药物分类来看,格列卫属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其核心作用机制是针对癌细胞中异常活跃的酪氨酸激酶(一种促进细胞异常增殖的酶),通过与该酶的活性位点结合,阻断其信号传导,从而抑制癌细胞的生长、分裂和转移,而非像传统化疗那样无差别杀伤细胞。
在获批适应症方面,格列卫的应用范围随临床研究不断扩展,目前主要包括:
慢性髓性白血病(CML):这是格列卫的首个获批适应症,针对费城染色体阳性(Ph+)的慢性期、加速期或急变期 CML 患者。研究显示,慢性期患者使用格列卫后,完全血液学缓解率可达 95% 以上,长期生存率显著提升,许多患者可实现 “临床治愈”。
胃肠道间质瘤(GIST):用于不能手术切除或发生转移的 Ph+ GIST 患者,以及手术切除后存在复发高风险的辅助治疗。格列卫能特异性抑制 GIST 中常见的 c-KIT 基因突变导致的异常激酶活性,客观缓解率达 60%-70%,显著延长患者生存期。
其他罕见肿瘤:包括费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)、隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)等,通过抑制相关突变基因的激酶活性发挥治疗作用。
与传统化疗药物相比,格列卫的优势在于靶向性强,对正常细胞影响较小,因此不良反应(如骨髓抑制、恶心呕吐)的发生率和严重程度显著降低,患者耐受性更好,生活质量更高。但其疗效依赖于癌细胞是否存在特定的基因突变(如 BCR-ABL 融合基因、c-KIT 突变),用药前需通过基因检测确认靶点阳性,否则可能无效。
在剂型与规格上,格列卫目前有片剂和胶囊剂,常见规格为 100mg / 片(粒)、400mg / 片(粒),具体剂量需根据疾病类型、患者体重及病情阶段调整。作为处方药,其使用必须严格遵循医生指导,不可自行增减剂量或停药,以免影响疗效或增加耐药风险。
综上,格列卫是一种针对特定基因突变的靶向药物,通过抑制异常酪氨酸激酶活性治疗慢性髓性白血病、胃肠道间质瘤等疾病,具有疗效显著、安全性较高的特点,是肿瘤精准治疗的代表性药物之一。