印度吉瑞替尼是口服给药还是静脉注射?用药频率如何?
0 2025-08-17
格列卫(甲磺酸伊马替尼)与部分药物存在明确相互作用,主要涉及代谢酶影响、药效叠加或冲突,临床联用需严格评估并调整方案,以下为常见类型及应对原则:
格列卫主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢,该酶的活性受其他药物影响时,会显著改变其血药浓度:
CYP3A4 强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素):会减慢格列卫代谢,使其血药浓度升高 2-3 倍,增加水肿、肝损伤等不良反应风险。联用时需将格列卫剂量减半(如从 400mg / 日降至 200mg / 日),并每 2 周监测肝功能(转氨酶、胆红素)。
CYP3A4 强诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平):会加速格列卫代谢,使其血药浓度降低 50% 以上,可能导致疗效不足。若必须联用,格列卫剂量需增至常规剂量的 1.5-2 倍(最大不超过 800mg / 日),并通过 BCR-ABL 基因定量监测疗效,及时调整。
华法林:格列卫会抑制华法林的代谢,导致凝血酶原时间(INR)延长 2-3 倍,显著增加出血风险(如皮下瘀斑、牙龈出血)。联用期间需每周监测 INR,华法林剂量通常需减少 20%-30%,直至 INR 稳定在治疗范围。
低分子肝素:虽无明确代谢干扰,但格列卫可能引起血小板减少,叠加抗凝作用时需警惕出血(如黑便、呕血),建议每 3 天监测血小板计数,低于 50×10⁹/L 时暂停抗凝治疗。
钙通道阻滞剂(硝苯地平、氨氯地平):可能抑制 CYP3A4,升高格列卫血药浓度,同时加重水肿副作用。建议换用血管紧张素转换酶抑制剂(如依那普利),并将格列卫剂量降低 25%。
β 受体阻滞剂(美托洛尔、比索洛尔):格列卫会增加其血药浓度,可能导致心率过慢(<60 次 / 分)。需每日监测心率,必要时减少 β 受体阻滞剂剂量。
布洛芬、双氯芬酸等 NSAIDs 与格列卫联用,可能通过影响肾脏血流灌注增加肾损伤风险(尤其老年或肾功能不全者)。建议换用对乙酰氨基酚止痛,同时每 4 周监测血肌酐,升高超过 30% 时需停药。
糖皮质激素(泼尼松、地塞米松):长期使用会诱导 CYP3A4 活性,降低格列卫疗效。联用时格列卫剂量需增加 25%-50%,并每月监测肿瘤标志物或骨髓象评估疗效。
口服避孕药:格列卫可能加速其代谢,避孕失败风险增加 2-3 倍。建议改用避孕套等屏障避孕法,避免意外怀孕。
用药前需完整告知医生正在使用的所有药物(包括处方药、保健品),避免擅自加用新药。
联用存在相互作用的药物时,需在医生指导下调整剂量,并增加监测频率(如血药浓度、肝肾功能)。
出现异常症状(如严重水肿、出血、心率异常)时,立即停药并就医,排查是否为药物相互作用所致。
综上,格列卫与多种药物存在代谢或药效干扰,临床需通过精准调整剂量、加强监测实现安全联用,全程需在专科医生指导下进行。