巴瑞克替尼治疗特应性皮炎的推荐剂量是多少?

2025-08-01

巴瑞克替尼用于治疗特应性皮炎时,推荐剂量需根据患者年龄、病情严重程度及个体健康状况(如肝肾功能)综合制定,目前临床以口服给药为主,具体剂量方案如下:

一、成人及青少年患者(12 岁及以上,体重≥40kg)

对于中重度特应性皮炎患者,巴瑞克替尼的常规起始剂量为每日 1 次,每次 2mg。这一剂量适用于大多数患者,尤其适合既往接受过局部治疗或其他系统治疗(如生物制剂)效果不佳者。临床研究显示,2mg / 日剂量可在 12 周内显著改善皮肤红斑、瘙痒及渗出症状,约 40% 患者达到 EASI-75(湿疹面积和严重程度指数改善 75%),且安全性良好。

若患者在治疗 8-12 周后病情改善不明显(如 EASI 改善不足 50%),且耐受性良好,可在医生评估后将剂量调整为每日 1 次,每次 4mg。需注意,4mg 剂量的不良反应风险(如感染、血栓)略高于 2mg,因此调整后需加强监测,一旦病情得到有效控制(如维持 EASI-75 达 4 周以上),建议逐步减量至 2mg / 日维持治疗。

二、特殊人群的剂量调整

  1. 肾功能不全患者

    • 轻度肾功能不全(肾小球滤过率 60-90ml/min):无需调整剂量,仍按 2mg / 日起始。

    • 中度肾功能不全(肾小球滤过率 30-60ml/min):推荐剂量减半,即每日 1 次,每次 1mg,且不建议增至 4mg / 日,因药物排泄可能延迟,增加蓄积风险。

    • 重度肾功能不全(肾小球滤过率<30ml/min)或终末期肾病:禁用巴瑞克替尼,目前缺乏该人群的安全数据。

  1. 肝功能不全患者

    • 轻度肝功能不全(Child-Pugh A 级):无需调整剂量,起始剂量 2mg / 日。

    • 中度或重度肝功能不全(Child-Pugh B/C 级):禁用,因肝脏代谢能力下降可能导致药物暴露量增加,不良反应风险升高。

  1. 老年患者(≥65 岁)

老年患者肾功能减退风险较高,建议起始剂量为 2mg / 日,且避免使用 4mg 剂量。用药期间需每 4-8 周监测肾功能,根据指标变化调整方案。

  1. 儿童患者(12 岁以下或体重<40kg)

目前巴瑞克替尼在 12 岁以下特应性皮炎患者中的安全性和有效性尚未确立,暂不推荐使用。对于 12-17 岁且体重<40kg 的青少年,也缺乏明确剂量数据,需由医生评估后谨慎决定,通常不建议超过 2mg / 日。

三、合并用药时的剂量调整

若患者同时使用强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、克拉霉素),巴瑞克替尼的代谢会被抑制,血药浓度可能升高。此时需将剂量减半:

  • 原用 2mg / 日者,调整为1mg / 日

  • 原用 4mg / 日者,调整为2mg / 日,且避免与 CYP3A4 抑制剂长期联用。

若停用 CYP3A4 抑制剂,需间隔 5 个半衰期(约 60 小时)后恢复原剂量,以避免药物浓度波动。

四、漏服与过量处理

  • 漏服:若距下次服药时间超过 12 小时,应立即补服当前剂量;若不足 12 小时,无需补服,按原计划服用下次剂量,不可双倍服药。

  • 过量:目前尚无特效解毒剂,过量可能增加血栓、感染风险。若不慎过量,需密切监测生命体征及不良反应,必要时采取对症支持治疗(如抗凝血治疗预防血栓)。

五、剂量调整的监测与评估

用药期间需定期评估疗效(每 4-8 周),根据皮肤症状(如 EASI 评分、瘙痒程度)调整剂量:

  • 达到临床缓解(EASI-90 或完全清除)后,可继续以当前剂量维持,直至医生判断适合减量;

  • 若出现严重不良反应(如带状疱疹、深静脉血栓),需立即停药并就医,待症状缓解后由医生决定是否重启治疗及调整剂量(通常从 1mg / 日起始)。

综上,巴瑞克替尼治疗特应性皮炎的推荐剂量以 2mg / 日为基础,根据疗效和耐受性可调整至 4mg / 日,但需严格遵循特殊人群和合并用药的剂量限制。患者务必在医生指导下用药,避免自行增减剂量,同时配合定期监测,以平衡疗效与安全性。

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