瑞戈非尼是什么类型的抗肿瘤药物？

瑞戈非尼是口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于小分子靶向抗肿瘤药物，通过抑制肿瘤增殖、血管生成及转移相关信号通路，用于多种晚期实体瘤的后线治疗，多靶点机制使其具有独特临床价值。

一、核心类别：多靶点酪氨酸激酶抑制剂

作为 TKI 家族成员，瑞戈非尼通过竞争性结合酪氨酸激酶活性位点，阻断下游信号传导。与单靶点 TKI 不同，其可同时作用于多个肿瘤相关靶点：

• 血管生成靶点：VEGFR1-3、TIE2；

• 增殖靶点：KIT、RET、RAF-1；

• 微环境靶点：PDGFR-β、FGFR。

多靶点协同作用能全面抑制肿瘤生长，应对复杂耐药机制。

二、作用机制：多维度阻断肿瘤进展

1. 抑制血管生成

阻断 VEGFR1-3 和 TIE2，减少肿瘤新生血管，切断营养供应，类似抗血管生成药物，且口服给药更便于长期治疗。

2. 直接抑制增殖

针对 KIT、RET 等靶点，干扰信号传导，抑制肿瘤细胞分裂增殖，诱导凋亡，有效控制肿瘤负荷。

3. 阻断转移与微环境交互

抑制 PDGFR-β、FGFR，降低肿瘤侵袭能力，减少与微环境交互，抑制远处转移，延缓进展。

三、临床定位：晚期肿瘤后线治疗药物

瑞戈非尼为多线治疗失败后的晚期实体瘤挽救药物，获批适应症包括：

• 转移性结直肠癌：经氟尿嘧啶、奥沙利铂等化疗及抗 VEGF 治疗后进展者；

• 胃肠道间质瘤：伊马替尼、舒尼替尼治疗后进展的不可切除患者；

• 肝细胞癌：索拉非尼治疗后进展的不可切除患者。

为标准治疗失败、缺乏有效手段的患者延缓进展、延长生存期。

四、药物特性：口服与个体化调整

1. 给药便捷

推荐 160mg / 日，早餐后服用，服 21 天停 7 天为一周期，居家治疗，依从性高。

2. 剂量灵活

可依耐受性调整至 120mg / 日或 80mg / 日，平衡疗效与安全性，体现个体化优势。

3. 与其他药物区别

较化疗更精准，不良反应以手足反应、腹泻为主，骨髓抑制少；较单靶点 TKI 不易因单一耐药失效，适合复杂耐药肿瘤。

总结

瑞戈非尼是口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过多靶点抑制肿瘤血管生成、增殖及转移，为结直肠癌、GIST、肝癌等晚期肿瘤多线治疗失败患者提供有效手段，具有口服便捷、剂量可调的特点，是靶向治疗的重要药物。