吉非替尼（Gefitinib），商品名 GEFINAT，是一种重要的抗癌药物。以下是关于它的详细介绍：

• 基本信息

• 化学名称：N－（3－氯苯基）－7 甲氧基－6－（3－吗啉丙氧基）喹唑啉－4－胺。

• 药物类型：它是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，属于小分子化合物。

• 研发与上市历程

• 吉非替尼最早由阿斯利康公司研制，2002 年首次在日本上市，2003 年在美国、澳大利亚等多国上市，2005 年 2 月 26 日在中国上市。

• 作用机制

• 吉非替尼通过特异性地阻断 EGFR 信号传导通路，抑制 EGFR 酪氨酸激酶的活性，从而阻碍肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，促进肿瘤细胞凋亡，达到抗肿瘤的目的。

• 适应证

• 适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

• 药代动力学

• 口服本品后，3-7 小时达到血浆峰浓度，癌症患者的平均绝对生物利用度为 59%，每天给药 1 次经 7-10 次给药后达到稳态。癌症患者口服本品后，吸收较慢，平均终末半衰期为 41 小时。

• 用法用量

• 推荐剂量为 250mg，一日 1 次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足 12 小时，则患者不应再服用漏服的药物。不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量。

• 不良反应

• 最常见（发生率 20％以上）的药物不良反应为腹泻和皮肤反应，包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约 10％的患者出现严重的药物不良反应。因不良反应停止治疗的患者有约 3％。

• 注意事项

• 使用前推荐对所有患者的肿瘤组织进行 EGFR 突变检测。

• 注意间质性肺病、肝毒性、严重持续的腹泻、消化道穿孔、眼部症状等不良反应，出现相关症状应及时就医处理。

• 告知患者诱导 CYP3A4 活性增加的物质、能显著而持续升高胃 pH 的药物等可能降低吉非替尼疗效，服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。