印度吉非替尼（GEFITINIB）GEFINAT 说明书

一、药品基本信息

通用名称：吉非替尼

商品名称：GEFINAT

主要成分：吉非替尼

性状：一般为片剂，常见规格为 250mg / 片

二、适应症

用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
可作为既往接受过化疗（主要指铂类和紫杉烷类）失败的局部晚期转移性非小细胞肺癌患者的二线或三线治疗药物。

三、用法用量

推荐剂量为每天 1 次，每次 250mg（1 片），口服给药。可空腹或与食物同服。
若漏服一次药物，应在记起后尽快服用。但若距离下次服药时间不足 12 小时，则不应再补服漏服的药物，切勿加倍用药。
当患者无法整片吞服时，可将片剂分散于半杯饮用水（非碳酸饮料）中，无需压碎，搅拌约 15 分钟至完全分散后，即刻饮下药液，再用半杯水冲洗杯子并饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
一般情况下，无需因患者的年龄、体重、性别、种族、肾功能以及因肝转移引起的中至重度肝功能损害等因素调整给药剂量。但当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多 14 天）来缓解，随后恢复每天 250mg 的剂量。目前，不推荐用于儿童或青少年患者，因尚无该年龄段人群安全性与疗效的资料。

四、不良反应

常见不良反应（发生率 20％以上）：主要为腹泻和皮肤反应，如皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒等，大多在服药后的第一个月内出现，通常具有可逆性。
严重不良反应（约 10％患者出现，按照美国国立癌症研究所 [NCI] 通用毒性评价标准 [CTC] 3 或 4 级）：因不良反应停止治疗的患者约占 3％。

消化系统：十分常见腹泻、恶心、呕吐、口炎等症状，还可能出现继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食的脱水、口干等情况，偶见胰腺炎、消化道穿孔。
肝胆系统：常见丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、总胆红素升高，偶见肝炎。
皮肤及皮下组织异常：十分常见皮肤反应、脓疱疹，红斑基础上有时伴皮肤干燥发痒及皲裂，常见指甲异常、脱发，偶见过敏反应，包括血管性水肿和荨麻疹，罕见大疱状况，如中毒性表皮坏死松解症、Stevens - Johnson 综合征和多形性红斑以及皮肤血管炎。
其他：还可能出现厌食、虚弱、发热、结膜炎、眼睑炎、眼干、出血（如鼻出血和血尿）、间质性肺病（常较严重，有致死性病例报道）、无症状的血肌酐实验室值升高、蛋白尿、膀胱炎等不良反应。

五、注意事项

间质性肺病：接受本品治疗的患者可能会急性发作间质性肺病，甚至有死亡病例报告。若患者呼吸道症状恶化，如出现呼吸困难、咳嗽、发热等，应立即中断本品治疗并进行检查。一旦确诊为间质性肺病，需停止使用本品并对患者进行相应治疗。
肝毒性：用药过程中已观察到肝功能检查异常，包括丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、胆红素升高，偶见表现为肝炎，甚至有肝衰竭的个例报告，部分为致死性病例。建议患者定期检查肝功能，肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品，若肝转氨酶升高加重，需考虑停药。
严重持续的腹泻：当患者出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐或厌食症状时，应立即就医，因为这些症状可能间接引起脱水，需按临床指征进行处理。
其他：服用本品治疗的患者中有消化道穿孔的报道，涉及的大多数患者本身包含其他已知的风险因素。出现任何提示角膜炎的症状或体征的患者应立即转诊至眼科专科医生处，如确诊为溃疡性角膜炎，则应中断本品治疗；若症状无缓解，或症状在再次服用本品时复发，则应考虑永久性终止本品治疗。
药物相互作用：诱导 CYP3A4 活性增加的物质可以增加本品的代谢，降低本品的血浆浓度，与 CYP3A4 诱导物（如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用时，可能降低本品疗效。已报道在服用华法林的一些患者中出现 INR 升高及 / 或出血事件，服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。能显著而持续升高胃 pH 的药物，可能降低吉非替尼的平均血浆浓度从而可能降低吉非替尼疗效。在 Ⅱ 期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时使用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性粒细胞减少的作用。
特殊人群：在本品治疗期间，可出现虚弱的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。妊娠期使用本品尚无相关资料，在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用本品时，应建议哺乳母亲停止母乳喂养，目前尚无本品用于哺乳期女性的资料，尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服 5mg/kg 吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的 0.2 倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。

患者在使用印度吉非替尼（GEFITINIB）GEFINAT 时务必严格遵循医嘱，密切关注自身身体状况，及时与医生沟通，以确保用药安全、有效。

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