Palbociclib（帕博西尼）全方位介绍

Palbociclib（帕博西尼）是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6 抑制剂，作为近年来乳腺癌治疗领域的重要靶向药物，已在临床中广泛应用。其独特的作用机制和明确的疗效，为激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性（HR+/HER2-）的晚期乳腺癌患者带来了新的治疗选择。

核心作用机制

Palbociclib 通过选择性抑制 CDK4 和 CDK6 激酶活性发挥抗肿瘤作用。在细胞周期中，CDK4/6 与细胞周期蛋白 D 结合，推动细胞从 G1 期进入 S 期，这一过程对肿瘤细胞的无限增殖至关重要。Palbociclib 可阻断这一信号通路，使肿瘤细胞停滞于 G1 期，从而抑制肿瘤细胞的增殖分裂。这种作用具有高度特异性，对正常细胞的影响较小，因此相较于传统化疗，其不良反应更为温和。

临床适应症

目前，Palbociclib 主要用于治疗 HR+/HER2 - 的晚期或转移性乳腺癌。在临床应用中，常与芳香化酶抑制剂（如来曲唑、阿那曲唑）联合作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；也可与氟维司群联合用于接受内分泌治疗后疾病进展的患者。多项 Ⅲ 期临床试验证实，联合方案能显著延长患者的无进展生存期（PFS），部分研究显示中位 PFS 可延长一倍以上，且能改善患者的生活质量。

用法用量与给药方式

Palbociclib 为口服胶囊制剂，常见规格有 125mg、100mg 和 75mg。推荐剂量为每日 125mg，连续服用 21 天，随后停药 7 天，构成 28 天的治疗周期。用药时需整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊，建议与食物同服以提高药物吸收效率。治疗期间需根据患者的耐受性和不良反应情况调整剂量，如出现严重中性粒细胞减少等不良反应，可能需要暂停用药或降低剂量（如降至 100mg 或 75mg）。

常见副作用及管理

中性粒细胞减少是 Palbociclib 最常见的副作用，发生率较高，严重中性粒细胞减少（Ⅲ-Ⅳ 级）可能增加感染风险。治疗期间需定期监测血常规，建议在每个治疗周期的第 1 天、第 14 天和第 21 天检测全血细胞计数。若出现中性粒细胞减少，轻度减少可密切观察，严重减少需暂停用药，待指标恢复后调整剂量。

其他常见副作用包括疲劳、恶心、腹泻、脱发等，多为轻至中度。疲劳症状可通过合理休息缓解；恶心、腹泻可通过饮食调整（如清淡饮食、少量多餐）或对症用药（如止吐药、止泻药）改善；脱发通常在治疗后期出现，程度较轻，停药后可逐渐恢复。

用药注意事项

用药前需评估患者的骨髓功能，确保基线中性粒细胞计数正常；治疗期间需避免与强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）联用，以免增加药物暴露量和不良反应风险，若必须联用需降低 Palbociclib 剂量；有肝脏或肾脏功能损伤的患者需谨慎使用，建议在医生指导下调整剂量并加强监测。

此外，Palbociclib 可能对胎儿造成伤害，育龄女性在治疗期间及停药后至少 3 周内需采取有效的避孕措施；男性患者在治疗期间及停药后至少 14 周内也需采取避孕措施。

Palbociclib 作为 CDK4/6 抑制剂的代表药物，通过精准靶向细胞周期通路，显著改善了 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌患者的治疗效果。在临床应用中，需严格遵循适应症和用法用量，加强副作用监测与管理，以实现最佳的治疗获益。随着研究的深入，其应用范围可能进一步扩大，为更多肿瘤患者带来希望。