瑞博西尼（Ribociclib，商品名 Kisqali，也译作瑞博西林、瑞博西利）是一种口服的靶向药物，属于细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂，主要用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的晚期乳腺癌治疗，是乳腺癌靶向治疗领域的重要药物之一。
瑞博西尼的获批适应症集中于激素受体阳性（HR+）、HER2 阴性（HER2-）的晚期乳腺癌，具体包括：
绝经后女性患者：与芳香化酶抑制剂（如来曲唑、阿那曲唑）联合，作为一线治疗方案，用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
绝经前 / 围绝经期女性患者：与芳香化酶抑制剂及促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂（如戈舍瑞林）联合，治疗晚期或转移性乳腺癌（通过 GnRH 激动剂抑制卵巢功能，模拟绝经状态）。
晚期乳腺癌二线治疗：与氟维司群联合，用于既往接受过内分泌治疗后疾病进展的 HR+/HER2 - 晚期或转移性乳腺癌患者。
细胞周期的正常调控依赖于 CDK4/6 与细胞周期蛋白 D（Cyclin D）形成复合物，该复合物可推动细胞从 G1 期（DNA 合成前期）进入 S 期（DNA 合成期），从而促进细胞增殖。在 HR+/HER2 - 乳腺癌中，由于激素信号通路异常激活，Cyclin D 表达增加，导致 CDK4/6 过度活跃，细胞周期失控，肿瘤细胞持续增殖。
瑞博西尼通过特异性抑制 CDK4/6 的活性，阻断 Cyclin D-CDK4/6 复合物的功能，从而：
使肿瘤细胞停滞于 G1 期，抑制细胞分裂和增殖；
降低肿瘤细胞的增殖能力，延缓疾病进展。
给药方式：口服，每日一次，建议固定时间服用（最好在早上），可随餐或空腹服用（整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开）。
常规剂量：600mg / 日（3 片 200mg 片剂），连续服用 21 天，随后停药 7 天，构成一个 28 天的治疗周期，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
联合用药方案：
剂量调整：若出现不良反应（如中性粒细胞减少、肝毒性等），可能需要暂停用药或降低剂量（如降至 400mg / 日或 200mg / 日）；严重肝功能不全患者需调整起始剂量。
血液系统毒性：最常见的不良反应，包括中性粒细胞减少（发生率约 70%-80%）、白细胞减少（约 50%-60%），可能增加感染风险；少数患者出现贫血或血小板减少。治疗期间需定期监测血常规（建议每 2 周一次，前 2 个周期内）。
胃肠道反应：恶心（约 50%）、腹泻（约 30%）、呕吐（约 20%），多为轻至中度，可通过饮食调整或对症药物（如止吐药）缓解。
肝胆毒性：转氨酶（ALT/AST）升高（约 10%-20%），少数患者出现严重肝损伤，需定期监测肝功能（治疗前及治疗期间每 2 周一次，直至稳定）。
心血管反应：QT 间期延长（发生率约 10%），可能增加心律失常风险（如尖端扭转型室速），有心脏病史或电解质紊乱（如低钾、低镁）患者需谨慎。
其他：疲劳（约 40%）、脱发（约 30%）、头痛（约 20%）等，通常程度较轻。
血常规监测：治疗前需确认中性粒细胞计数≥1.5×10⁹/L，治疗期间若中性粒细胞减少至 3 级（<1.0×10⁹/L）或 4 级（<0.5×10⁹/L），需暂停用药并调整剂量，恢复后再重启治疗。
肝功能监测：若 ALT/AST 升高至 3 级（>5 倍正常上限）或 4 级（>10 倍正常上限），需暂停用药，直至恢复至 1 级以下，再考虑降低剂量重启。
QT 间期管理：治疗前需检查心电图（QTc 间期）和电解质（钾、镁、钙），确保 QTc<450ms 且电解质正常；治疗期间避免联用其他可能延长 QT 间期的药物（如抗心律失常药、某些抗生素），若 QTc 延长至≥480ms，需暂停用药。
妊娠和避孕：瑞博西尼可能对胎儿造成伤害，育龄女性治疗期间及停药后至少 3 周内需采取有效避孕措施；男性患者治疗期间及停药后至少 3 个月内需避孕。
药物相互作用：与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）联用时，可能增加瑞博西尼血药浓度，需避免合用；与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、苯妥英）联用时，可能降低疗效，也需避免合用。
在 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌中，瑞博西尼与内分泌治疗联合的疗效显著优于单纯内分泌治疗：
多项 III 期临床试验（如 MONALEESA 系列）显示，联合方案可将患者的无进展生存期（PFS）延长近一倍（如从 14 个月延长至 25-30 个月），且部分患者可获得长期疾病控制。
对于绝经前 / 围绝经期患者，联合 GnRH 激动剂后，其疗效与绝经后患者相当，为年轻患者提供了新的治疗选择。
口服给药方便，与其他 CDK4/6 抑制剂相比，安全性可控，患者耐受性较好，适合长期维持治疗。
特别提醒：瑞博西尼为处方药，必须在肿瘤科医生指导下使用，治疗期间需严格遵医嘱监测不良反应，切勿自行停药或调整剂量。
