Aprezo（阿普斯特/Apremilast）：一种新型的PDE4抑制剂

简介

Aprezo，通用名为阿普斯特（Apremilast），是一种口服的小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，主要用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病以及白塞病相关的口腔溃疡。由美国Celgene公司研发，并于2014年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，随后在全球多个国家和地区获得批准用于临床治疗。

作用机制

阿普斯特通过特异性地抑制PDE4，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而调节炎症反应中的多种细胞因子和趋化因子的表达，如TNF-α、IL-17、IL-23等。这些因子在银屑病及银屑病关节炎等慢性炎症性疾病的发生发展中起着重要作用。因此，阿普斯特能够有效减轻皮肤病变和关节症状，改善患者的生活质量。

适应症

1. 银屑病关节炎：适用于活动性银屑病关节炎成年患者的治疗。

2. 斑块型银屑病：对于中度至重度斑块型银屑病且适合光疗或全身疗法的成年患者，阿普斯特提供了一种有效的治疗选择。

3. 白塞病相关口腔溃疡：最近的研究还显示了其在减少白塞病相关口腔溃疡复发频率方面的潜力。

使用方法与剂量

通常情况下，阿普斯特的初始剂量较低，然后逐渐增加至维持剂量以减少副作用的发生。一般推荐的起始剂量为每日一次10毫克，持续一周；第二周开始每天两次，每次10毫克；第三周起调整为每日两次，每次20毫克作为维持剂量。具体用药方案应根据医生指导和个人情况调整。

副作用与注意事项

尽管阿普斯特具有良好的耐受性，但仍可能出现一些不良反应，常见的包括：

• 恶心、腹泻、头痛、上呼吸道感染等轻微不适；

• 较少见但需警惕的心血管事件、体重下降、抑郁倾向等严重不良反应。

使用过程中应注意监测肝功能、肾功能变化，特别是对于已有心血管疾病或其他基础疾病的患者，需谨慎评估风险后决定是否使用。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女不建议使用阿普斯特，除非预期利益大于潜在风险。儿童和青少年的安全性和有效性尚未完全确定，故不在常规推荐范围内。

结语

阿普斯特作为一种创新性的PDE4抑制剂，在治疗银屑病及其并发症方面展现出了显著疗效，尤其适合那些对传统治疗方法效果不佳或无法耐受的患者。随着对其研究的深入，未来或许能在更多类型的慢性炎症性疾病的治疗中发挥重要作用。然而，任何药物都有其适用范围和局限性，合理应用并密切随访是确保安全有效的关键。在使用前务必咨询专业医师意见，遵循医嘱进行治疗。