恩格列净(欧唐静)

2025-07-30

恩格列净(Empagliflozin,商品名欧唐静)是一种新型的口服降糖药,属于钠 - 葡萄糖共转运体 2(SGLT2)抑制剂,除了降糖作用外,还具有保护心脏和肾脏的重要临床价值,是目前糖尿病治疗领域的常用药物之一。

一、基本信息

  • 药物类型:SGLT2 抑制剂(口服降糖药)

  • 作用靶点:肾脏近曲小管上的钠 - 葡萄糖共转运体 2(SGLT2)

  • 获批时间:2014 年首次获美国 FDA 批准,2017 年在中国获批上市,目前已在全球多个国家广泛应用。

二、主要适应症

  1. 2 型糖尿病

    • 单药治疗:用于改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制(尤其适合饮食和运动后血糖仍不达标的患者)。

    • 联合治疗:与二甲双胍、磺脲类药物(如格列美脲)、胰岛素等联合使用,进一步控制血糖。

  2. 射血分数降低的心力衰竭:无论患者是否合并糖尿病,均可用于降低心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。

  3. 慢性肾脏病:用于伴有慢性肾脏病(CKD)的成人患者(估算肾小球滤过率 30-90 mL/min/1.73m²,且伴有白蛋白尿),降低终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。

三、作用机制

  • 降糖作用:SGLT2 是肾脏近曲小管中负责重吸收葡萄糖的关键转运体,正常情况下可重吸收原尿中 90% 以上的葡萄糖,使其回到血液中。恩格列净通过抑制 SGLT2 的活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,使多余的葡萄糖随尿液排出体外,从而降低血糖水平(不依赖胰岛素作用)。

  • 心肾保护作用:除降糖外,恩格列净可通过减少血容量、降低血压、改善血管内皮功能、减轻肾脏负担等机制,发挥保护心脏和肾脏的作用,尤其对合并心血管疾病或慢性肾病的患者获益显著。

四、用法用量

  • 给药方式:口服,每日一次,建议固定时间服用(可随餐或空腹),整片吞服,不可咀嚼、压碎。

  • 常规剂量

    • 2 型糖尿病:初始剂量为 10mg / 日,根据血糖控制情况和耐受性,可增至 25mg / 日(最大剂量)。

    • 心力衰竭或慢性肾脏病:推荐剂量为 10mg / 日,不建议增加至 25mg(目前临床证据主要支持 10mg 剂量的有效性和安全性)。

  • 特殊人群调整

    • 肾功能不全:轻度肾功能不全(eGFR≥60 mL/min/1.73m²)无需调整剂量;中度肾功能不全(eGFR 45-59 mL/min/1.73m²)仍可使用,但需监测肾功能;eGFR<45 mL/min/1.73m² 时不建议使用(降糖效果减弱,且可能增加肾脏负担)。

    • 肝功能不全:轻至中度肝功能不全无需调整剂量;重度肝功能不全患者尚无足够数据,需谨慎使用。

五、常见不良反应及注意事项

1. 主要不良反应

  • 泌尿生殖系统感染:最常见,因尿液中葡萄糖含量增加,易引发尿路感染(如膀胱炎)和生殖器真菌感染(如外阴阴道念珠菌病、龟头炎),女性发生率高于男性。症状包括尿频、尿急、瘙痒、分泌物异常等,需注意个人卫生,必要时抗感染治疗。

  • 血容量不足相关症状:恩格列净可增加尿量,导致血容量减少,可能出现头晕、低血压、脱水(尤其老年患者、肾功能不全或合用利尿剂者),用药期间需监测血压,避免过度限水。

  • 酮症酸中毒:虽发生率较低,但需警惕(尤其胰岛素依赖患者、手术或感染等应激状态下),表现为恶心、呕吐、腹痛、呼吸困难、意识障碍等,出现时需立即停药并就医。

  • 低血糖:单药使用时罕见,但与胰岛素或磺脲类药物联用时,低血糖风险增加,需注意监测血糖,必要时调整联合用药剂量。

  • 其他:少见不良反应包括急性肾损伤、坏死性筋膜炎(会阴部位,罕见但严重)、血脂异常(低密度脂蛋白胆固醇轻度升高)等。

2. 关键注意事项

  • 肾功能监测:治疗前及治疗期间需定期检测肾功能(eGFR),若 eGFR 持续下降至 < 45 mL/min/1.73m²,应停用药物。

  • 泌尿生殖系统护理:建议患者注意外阴清洁,多喝水以减少感染风险;若出现感染症状,需及时就医治疗,必要时暂停用药。

  • 避免用于 1 型糖尿病:1 型糖尿病患者胰岛功能严重受损,使用恩格列净可能增加酮症酸中毒风险,故不适用。

  • 手术或应激状态:术前至少 3 天需停用恩格列净,避免因血容量不足或代谢紊乱增加手术风险;感染、创伤等应激状态下需监测血糖和酮体,必要时停药。

  • 妊娠与哺乳期:妊娠中晚期(24-28 周后)不建议使用,可能影响胎儿肾脏发育;哺乳期妇女禁用,因药物可经乳汁分泌,对婴儿可能造成伤害。

  • 药物相互作用:与利尿剂(如呋塞米)联用时,低血压风险增加;与胰岛素或磺脲类药物联用时,需警惕低血糖,必要时调整剂量。

六、临床价值

恩格列净的临床价值不仅限于降糖:


  • 降糖优势:不依赖胰岛素,单独使用不易引发低血糖,且可减轻体重(平均减少 1-2kg)、降低血压(收缩压下降 3-5mmHg),适合超重 / 肥胖的 2 型糖尿病患者。

  • 心肾保护:多项大型临床试验(如 EMPA-REG OUTCOME、EMPEROR-Reduced 等)证实,恩格列净可显著降低 2 型糖尿病患者的心血管死亡风险(降低约 38%)、因心力衰竭住院风险,并延缓慢性肾脏病进展,是首个被证实具有心肾保护作用的 SGLT2 抑制剂之一。


特别提醒:恩格列净为处方药,需在医生指导下使用,尤其合并心肾疾病的患者,需严格遵医嘱监测肾功能和不良反应,切勿自行调整剂量或停药。



上一篇:曲格列汀(trelagliptin)
下一篇:没有了
相关文章