曲格列汀（trelagliptin）是一种新型长效二肽基肽酶 - 4（DPP-4）抑制剂，主要用于 2 型糖尿病的治疗，其显著特点是每周只需服用一次，极大提高了患者的用药依从性。以下是关于曲格列汀的详细介绍：

一、基本信息

• 药物类型：DPP-4 抑制剂（口服降糖药）

• 作用靶点：二肽基肽酶 - 4（DPP-4）

• 获批情况：2015 年首次在日本获批上市，目前已在多个国家和地区应用，是全球首个每周一次的 DPP-4 抑制剂。

二、适应症

主要用于2 型糖尿病成人患者，可单药治疗（适用于饮食和运动疗法效果不佳者），或与其他降糖药（如二甲双胍、磺脲类药物等）联合使用，以改善血糖控制。

三、作用机制

• 人体内的 “胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1）” 和 “葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）” 是两种重要的肠促胰岛素，它们可在血糖升高时促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，从而降低血糖（作用具有葡萄糖依赖性，不易引发低血糖）。

• DPP-4 是一种酶，会快速降解 GLP-1 和 GIP，使其失去活性。曲格列汀通过选择性抑制 DPP-4 的活性，减少肠促胰岛素的降解，延长其作用时间，从而持续促进胰岛素分泌、抑制血糖升高，达到控制血糖的效果。

四、用法用量

• 给药方式：口服，每周一次，固定在每周的同一天服用（如每周一），可随餐或空腹服用，整片吞服，不可咀嚼或压碎。

• 常规剂量：每次 100mg，若患者存在中度肾功能不全（估算肾小球滤过率 30-59 mL/min/1.73m²），剂量需调整为每周一次 50mg。

• 漏服处理：若忘记服药，在当周内想起时尽快补服，之后仍按原固定时间服用；若已过当周，则跳过漏服剂量，直接在下周固定时间服用，不可一次服用双倍剂量。

五、常见不良反应及注意事项

1. 主要不良反应

• 低血糖：单独使用时低血糖发生率较低，但与磺脲类药物、胰岛素等联合使用时，低血糖风险增加，表现为出汗、心悸、意识模糊等，需注意监测血糖，必要时调整联合用药剂量。

• 胃肠道反应：少数患者可能出现腹胀、腹痛、腹泻、恶心等，通常程度较轻，可自行缓解。

• 过敏反应：罕见但需警惕，如皮疹、瘙痒、呼吸困难等，出现时需立即停药并就医。

• 其他：偶见肝功能异常（转氨酶升高）、胰腺炎（罕见）等，用药期间需注意观察相关症状（如腹痛、黄疸）。

2. 关键注意事项

• 不适用 1 型糖尿病：1 型糖尿病患者胰岛功能严重受损，曲格列汀无法替代胰岛素，故不适用。

• 肾功能监测：中度肾功能不全患者需调整剂量，重度肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）或终末期肾病患者不建议使用。

• 肝功能异常：有肝炎病史或肝功能不全者需谨慎使用，用药期间定期监测肝功能。

• 妊娠与哺乳期：孕妇使用的安全性尚未明确，仅在获益大于风险时使用；哺乳期妇女需停止哺乳或停药。

• 避免随意停药：突然停药可能导致血糖升高，需在医生指导下调整治疗方案。

六、临床优势

• 长效便捷：每周仅需服用一次，相比每日给药的 DPP-4 抑制剂（如西格列汀），显著减少用药频率，提高患者依从性，尤其适合容易漏服药物的人群。

• 安全性较好：低血糖风险低（单药使用时），对体重影响小，适用于多数 2 型糖尿病患者，包括老年患者（无特殊剂量调整，需注意肾功能）。

提醒：曲格列汀为处方药，需在医生指导下使用，用药期间需定期监测血糖及肝肾功能，切勿自行调整剂量或停药。