印度Palbociclib 属于什么类型的药物?

2025-08-11

Palbociclib 属于什么类型的药物?

Palbociclib(中文通用名:哌柏西利)是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制剂,属于靶向抗肿瘤药物,主要用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌治疗。

从药物作用机制分类来看,Palbociclib 是细胞周期调控靶向药物。细胞周期的有序进展依赖于 cyclin(细胞周期蛋白)与 CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)的相互作用,其中 CDK4/6 与 cyclin D 结合后,可磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),使细胞从 G1 期(DNA 合成前期)进入 S 期(DNA 合成期),推动细胞增殖。Palbociclib 通过选择性抑制 CDK4/6 的活性,阻断 Rb 蛋白磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的分裂增殖,达到抗肿瘤效果。这种作用机制具有高度特异性,仅针对异常活跃的肿瘤细胞周期调控通路,对正常细胞影响较小。

从临床应用分类来看,Palbociclib 属于乳腺癌内分泌联合治疗的核心靶向药物。在乳腺癌治疗中,HR + 乳腺癌约占所有乳腺癌的 70%,这类肿瘤的生长依赖雌激素信号通路。传统内分泌治疗(如芳香化酶抑制剂、选择性雌激素受体调节剂)通过阻断雌激素作用抑制肿瘤,但易出现耐药。Palbociclib 通过抑制 CDK4/6,与内分泌治疗形成协同作用,可显著延缓肿瘤进展,延长患者无进展生存期,因此被指南推荐为 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌的一线或二线标准治疗药物。

从药物化学结构和来源来看,Palbociclib 是人工合成的小分子靶向药物,通过化学合成工艺生产,不属于生物制剂(如单克隆抗体),因此具有口服给药的优势,患者可居家服用,无需静脉输注,便利性较高。其剂型为胶囊剂,给药方式简单,药代动力学特征稳定,每日一次给药即可维持有效血药浓度。

从作用靶点的特异性来看,Palbociclib 属于高选择性靶向药物。与传统化疗药物对快速分裂细胞的广泛杀伤不同,它仅针对 CDK4/6 这一特定靶点,因此不良反应相对较轻,主要表现为血液学毒性(如中性粒细胞减少),而非化疗常见的严重胃肠道反应或脱发等,患者耐受性更好,生活质量受影响较小。

总结来说,Palbociclib 是一种高选择性口服 CDK4/6 抑制剂,归类为靶向抗肿瘤药物,在 HR+/HER2 - 晚期乳腺癌的治疗中通过调控细胞周期发挥作用,是内分泌联合治疗的重要组成部分,凭借其特异性高、疗效明确、安全性可控的特点,成为乳腺癌精准治疗的重要药物。

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