印度吉瑞替尼是口服给药还是静脉注射?用药频率如何?
0 2025-08-17
肝肾功能不全者在医生评估和监测下可谨慎服用格列卫(甲磺酸伊马替尼),但需根据肝肾功能损伤程度调整剂量,避免药物蓄积导致不良反应风险增加。
一、肝功能不全者的用药注意事项
格列卫主要通过肝脏代谢(约 68% 经粪便排泄,其中 25% 为原形药物),肝功能损伤可能影响其代谢效率,导致血药浓度升高。
轻度肝功能不全(Child-Pugh A 级):无需调整剂量,但需密切监测肝功能(每 2 周检查一次转氨酶、胆红素),若出现转氨酶升高超过正常上限 3 倍,需暂停用药,恢复后减量服用(如从 400mg / 日降至 300mg / 日)。
中度肝功能不全(Child-Pugh B 级):推荐起始剂量降低 25%(如慢性髓性白血病慢性期患者从 400mg / 日降至 300mg / 日),并每周监测肝功能,根据指标变化进一步调整。
重度肝功能不全(Child-Pugh C 级):目前临床数据有限,需权衡获益与风险,若必须使用,起始剂量需降至常规剂量的 50%,且需住院密切监测,出现严重肝损伤时立即停药。
二、肾功能不全者的用药注意事项
格列卫极少经肾脏排泄(仅约 5% 经尿液排出),肾功能损伤对其代谢影响较小,但严重肾功能不全可能因药物清除减慢导致蓄积。
轻度至中度肾功能不全(肌酐清除率 30-80ml/min):无需调整剂量,建议每 4 周监测肾功能及血常规,关注是否出现水肿、电解质紊乱等症状。
重度肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)或透析患者:尚无明确推荐剂量,临床通常建议起始剂量降至常规剂量的 75%(如 400mg / 日降至 300mg / 日),透析后无需额外补服(药物不通过透析清除),需密切监测血液学毒性(如血小板减少)。
三、用药期间的核心监测要求
肝功能指标:服药前需确认转氨酶、胆红素在正常范围,用药后前 3 个月每 2 周检查一次,稳定后每月一次;若基线肝功能异常,需在治疗开始后每周监测,直至指标稳定。
肾功能指标:重点监测肌酐清除率、血尿素氮,重度肾功能不全者需同时监测电解质(如钾、钠、钙),避免因药物导致的水肿加重肾脏负担。
药物相互作用:肝肾功能不全者应避免联用肝毒性药物(如对乙酰氨基酚过量)或肾毒性药物(如非甾体抗炎药),以防加重器官损伤;若需联用,需间隔 4-6 小时服用,并增加监测频率。
四、特殊情况的处理原则
若用药期间出现肝功能严重损伤(转氨酶升高>5 倍正常上限或胆红素升高>3 倍正常上限),需立即停药,待指标恢复至正常范围后,以原剂量的 50% 重启治疗,若再次出现异常则永久停药。
肾功能不全者若出现严重水肿或体液潴留(如胸水、腹水),需暂停用药并对症处理(如利尿剂),症状缓解后减量服用。
综上,肝肾功能不全者并非格列卫的绝对禁忌证,但需根据损伤程度个体化调整剂量,并加强肝肾功能监测,在医生指导下权衡治疗获益与器官安全,避免自行用药或随意调整剂量。