印度帕妥珠单抗是什么类型的药物?

2025-08-03

帕妥珠单抗是什么类型的药物?

帕妥珠单抗(Pertuzumab)是一种人源化单克隆抗体类靶向药物,主要用于治疗 HER2 阳性(人表皮生长因子受体 2 阳性)的恶性肿瘤,尤其在乳腺癌治疗中具有重要地位。其作用机制、药物分类和临床定位可从以下方面明确:

一、药物类型:靶向 HER2 的单克隆抗体

从药物分类看,帕妥珠单抗属于抗 HER2 靶向治疗药物,本质是通过基因工程技术制备的单克隆抗体。它针对肿瘤细胞表面过度表达的 HER2 蛋白,通过特异性结合发挥作用,属于精准靶向治疗范畴,区别于传统化疗的广谱细胞毒性作用。

二、作用机制:阻断 HER2 异源二聚体形成

HER2 蛋白是一种跨膜受体,在正常细胞中参与信号传导,调控细胞生长和分裂;而在 HER2 阳性肿瘤中,HER2 过度表达会导致信号通路异常激活,促使肿瘤增殖和转移。
帕妥珠单抗的核心作用是结合 HER2 蛋白的 extracellular domain II(胞外结构域 II),阻止 HER2 与其他 HER 家族受体(如 HER1、HER3、HER4)形成 “异源二聚体”,从而阻断下游信号通路(如 PI3K/AKT、MAPK)的激活,抑制肿瘤细胞的生长、侵袭和血管生成。

三、临床定位:联合治疗的关键药物

帕妥珠单抗并非单药使用,而是作为联合治疗方案的重要组成部分,主要用于 HER2 阳性乳腺癌的治疗:


  • 早期乳腺癌:与曲妥珠单抗(另一种抗 HER2 单抗)和化疗联合,用于术前新辅助治疗或术后辅助治疗,可降低复发风险、提高病理完全缓解率。

  • 转移性乳腺癌:与曲妥珠单抗和多西他赛联合,用于 HER2 阳性转移性乳腺癌的一线治疗,延长患者生存期。
    此外,其适应症还在逐步扩展,部分研究探索其在 HER2 阳性胃癌等其他肿瘤中的应用。

四、药物特性:与曲妥珠单抗的协同作用

帕妥珠单抗与曲妥珠单抗同属抗 HER2 药物,但作用位点不同(曲妥珠单抗结合 HER2 的 domain IV),二者联合可从不同维度阻断 HER2 信号,产生协同抗肿瘤效应,且不增加严重重叠毒性,因此成为 HER2 阳性乳腺癌的标准联合方案之一。


综上,帕妥珠单抗是针对 HER2 阳性肿瘤的靶向单克隆抗体,通过阻断 HER2 异源二聚体形成发挥作用,临床中常与其他抗 HER2 药物及化疗联合,用于乳腺癌等恶性肿瘤的治疗,是精准靶向治疗领域的重要药物。

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