Apremilast 是一种新型口服磷酸二酯酶 - 4（PDE-4）抑制剂，在自身炎症性疾病治疗领域具有重要地位。其在国内的获批进程备受关注，以下从获批时间、获批历程、药物特性、临床价值等方面展开详细介绍。
Apremilast 于2021 年 8 月正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准在国内上市，商品名为 “欧泰乐”（Otezla）。此次获批的适应症为适合接受光疗或系统治疗的中度至重度斑块状银屑病成人患者，为国内银屑病治疗领域带来了新的治疗选择。
国际研发与上市：Apremilast 由美国新基公司（Celgene，后被百时美施贵宝收购）研发，最早于 2014 年 3 月在美国获批上市，用于治疗成人活动性银屑病关节炎；2014 年 9 月，美国 FDA 扩展其适应症，批准用于中度至重度斑块状银屑病。此后，该药陆续在欧盟、日本等多个国家和地区获批，积累了丰富的国际临床数据和用药经验。
国内申报与审批：随着 Apremilast 在国际市场的成功应用，国内患者对该药物的需求日益增加。新基公司于 2018 年向中国国家药品监督管理局提交了 Apremilast 的上市申请，并被纳入优先审评审批程序。经过严格的临床试验数据审核和专家评审，最终于 2021 年 8 月获得批准，实现了从国际上市到国内获批的跨越。
作用机制：Apremilast 作为一种选择性 PDE-4 抑制剂，通过抑制 PDE-4 酶的活性，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，从而调节炎症反应相关的细胞因子（如肿瘤坏死因子 -α、白细胞介素 - 23 等）的释放，发挥抗炎和免疫调节作用，减轻银屑病等炎症性疾病的症状。
独特优势
口服给药：与传统的生物制剂注射给药相比，Apremilast 为口服片剂，使用方便，患者依从性更高。
安全性较好：在临床试验中，Apremilast 的不良反应相对较轻，主要包括腹泻、恶心、头痛等，且多为轻至中度，随着治疗时间的延长可逐渐缓解，严重不良反应发生率较低。
适用人群广泛：对于不适合使用生物制剂或光疗的患者，Apremilast 提供了一种新的有效治疗选择。
多项国际多中心随机对照临床试验证实了 Apremilast 治疗中度至重度斑块状银屑病的有效性。在试验中，与安慰剂相比，接受 Apremilast 治疗的患者在治疗 16 周后，银屑病面积和严重程度指数（PASI）评分较基线显著降低，达到 PASI 75（即皮损面积和严重程度改善 75% 以上）的患者比例显著高于安慰剂组。此外，Apremilast 在长期治疗中也表现出持续的疗效和良好的安全性，能够有效维持患者的病情缓解状态。
丰富治疗选择：Apremilast 的获批为国内中度至重度斑块状银屑病患者提供了一种新的口服治疗药物，增加了临床治疗的选择余地，满足了不同患者的治疗需求。
改善患者生活质量：由于其良好的疗效和安全性，Apremilast 能够有效减轻银屑病患者的皮肤损害和瘙痒等症状，提高患者的生活质量。
推动治疗理念发展：Apremilast 的获批进一步推动了银屑病治疗从传统的免疫抑制向精准抗炎和免疫调节的转变，为炎症性疾病的治疗提供了新的思路和方法。
综上所述，Apremilast 于 2021 年 8 月在国内获批上市，是国内银屑病治疗领域的重要里程碑。其独特的作用机制、良好的疗效和安全性，为患者带来了新的希望，也为临床医生提供了更丰富的治疗手段，对改善银屑病患者的生活质量和推动相关疾病治疗的发展具有重要意义。
