艾乐替尼在国内获批的适应症

艾乐替尼（Alectinib，商品名：安圣莎 ®）是第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，通过高选择性抑制 ALK 通路发挥抗肿瘤作用。截至 2025 年 8 月，其在国内获批的适应症覆盖 ALK 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的不同病程阶段：

一、ALK 阳性晚期 NSCLC 一线治疗

1. 获批时间与适用人群

2018 年，艾乐替尼在中国获批单药用于ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者的一线治疗，适用于无法手术切除或已发生转移的晚期患者，这类患者约占 NSCLC 总数的 3%-7%。

2. 疗效与临床价值

国际 Ⅲ 期 ALEX 研究显示，艾乐替尼一线治疗的中位无进展生存期（mPFS）达 34.8 个月，显著优于第一代抑制剂克唑替尼的 10.9 个月，疾病进展或死亡风险降低 53%。其突出优势在于对脑转移的控制，12 个月颅内无进展生存率达 98.6%，基线有脑转移的患者客观缓解率（ORR）达 81%，远高于克唑替尼的 50%。该适应症 2019 年纳入国家医保，大幅提升了药物可及性，成为晚期 ALK 阳性 NSCLC 的一线优选方案。

二、ALK 阳性早期 NSCLC 术后辅助治疗

1. 获批时间与适用条件

2024 年 6 月，艾乐替尼获批用于ALK 阳性、肿瘤≥4cm 或淋巴结阳性的 NSCLC 患者肿瘤切除后的辅助治疗，覆盖 IB 至 IIIA 期患者。这一适应症与美国 FDA 同步获批，使其成为全球首个覆盖早晚期 ALK 阳性 NSCLC 的靶向药。

2. 疗效与临床价值

关键 Ⅲ 期 ALINA 研究证实，艾乐替尼辅助治疗的 2 年无病生存率（DFS）达 93.6%，显著高于化疗组的 63.0%，疾病复发或死亡风险降低 76%。在 II-IIIA 期亚组中，艾乐替尼组中位 DFS 未达到，化疗组为 41.3 个月，且中枢神经系统复发风险降低 78%。2024 年 11 月该适应症纳入医保，为早期患者提供了更精准的术后治疗选择，改变了传统辅助化疗疗效有限的局面。

三、药物特性与临床应用

艾乐替尼 2015 年在美国首次获批，2018 年通过中国加速审评通道上市，获批剂型为胶囊剂，推荐剂量 600mg / 次，每日两次口服。其高选择性和强血脑屏障穿透能力，以及较低的 3/4 级不良事件发生率（30%）和停药率（5%），提升了患者依从性。目前，国内外权威指南（NCCN、CSCO 等）均将其列为 ALK 阳性 NSCLC 一线治疗和术后辅助治疗的优选方案，实现了从晚期治疗到早期预防复发的全病程管理。