泽珂（阿比特龙）基本信息

泽珂是商品名，其通用名为阿比特龙（Abiraterone），是一种口服的雄激素生物合成抑制剂，主要用于治疗晚期前列腺癌。它通过抑制雄激素的产生，阻断肿瘤细胞的生长信号，从而延缓疾病进展。目前已成为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）治疗的重要药物。

主要适应症

阿比特龙的获批适应症集中于前列腺癌的中晚期阶段，具体包括：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：与泼尼松（或泼尼松龙）联合使用，用于接受过促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂或拮抗剂治疗，或已接受过双侧睾丸切除术（去势治疗）后疾病仍进展的患者。

• 高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）：与泼尼松及 GnRH 类似物联合，用于高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者，可显著延长患者的总生存期和无进展生存期。

作用机制

前列腺癌的生长高度依赖雄激素（如睾酮），而雄激素主要由睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身合成。阿比特龙的作用靶点是CYP17 酶—— 一种在雄激素合成过程中起关键作用的酶（存在于睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中）。
通过抑制 CYP17 酶的活性，阿比特龙可显著减少睾丸、肾上腺及肿瘤细胞自身的雄激素合成，降低体内雄激素水平，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，延缓肿瘤进展。

由于阿比特龙可能影响肾上腺其他激素（如糖皮质激素）的合成，导致盐皮质激素过量（引发高血压、低钾血症等），因此需与泼尼松联合使用，以抵消这一副作用。

用法用量

• 给药方式：口服，每日 1 次，每次 1000mg（4 片 250mg 片剂），空腹服用（服药前 2 小时及服药后 1 小时内不进食），整片吞服，不可咀嚼、压碎或溶解。

• 联合用药：必须与泼尼松联用，泼尼松每日 2 次，每次 5mg（早晚各 1 次）。

• 治疗周期：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

• 剂量调整：若出现不良反应（如肝功能异常、高血压等），可能需要暂停用药、降低剂量（如减至 750mg / 日，再至 500mg / 日）或永久停药，具体遵医嘱。

常见不良反应

阿比特龙的不良反应多与激素水平变化或联合用药相关，常见包括：

• 盐皮质激素过量相关反应：

• 高血压（较常见，需定期监测血压，必要时调整降压药）；

• 低钾血症（可能表现为肌肉无力、抽搐，需定期检测血钾，必要时补钾）；

• 体液潴留（如水肿、胸水、腹水，严重时需对症处理）。

• 肝功能异常：

• 转氨酶（ALT、AST）升高（可能提示肝损伤，治疗前及治疗中需定期监测肝功能，若显著升高需停药）；

• 胆红素升高（少见，若出现需警惕严重肝损伤）。

• 其他：

• 疲劳、乏力（较常见，可能影响日常活动）；

• 关节疼痛、肌肉疼痛；

• 胃肠道反应（如恶心、腹泻，程度较轻）；

• 热潮红（与雄激素水平降低相关）。

严重不良反应（如重度肝损伤、心力衰竭）需立即停药并就医。

注意事项

1. 用药前评估：

• 肝功能：治疗前需检测肝功能（ALT、AST、胆红素），基线肝功能异常者需谨慎使用。

• 心血管疾病：高血压、低钾血症或心力衰竭病史患者需密切监测，用药期间定期检查血压、血钾及心功能。

2. 治疗中监测：

• 肝功能：治疗前 3 个月每 2 周监测一次，之后每月一次，若出现转氨酶升高超过正常值 3 倍或胆红素升高，需暂停用药并评估。

• 电解质：定期检测血钾，避免低钾血症引发心律失常。

3. 特殊人群：

• 孕妇及哺乳期妇女：阿比特龙可能危害胎儿，孕妇禁用；哺乳期妇女用药期间需停止哺乳。

• 肝功能不全患者：轻度肝功能不全者无需调整剂量；中度或重度肝功能不全患者禁用（可能加重肝损伤）。

4. 药物相互作用：

• 避免与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平、苯妥英）合用，可能降低阿比特龙疗效。

• 与华法林等抗凝药合用时，需密切监测凝血功能（可能影响抗凝效果）。

临床价值

多项国际临床试验（如 COU-AA-301、COU-AA-302）证实，阿比特龙联合泼尼松治疗 mCRPC 可显著延长患者的总生存期（较安慰剂组延长数月至一年以上），并改善患者的生活质量。在高危 mHSPC 患者中，阿比特龙联合治疗也能显著降低疾病进展风险，成为这类患者的标准治疗方案之一。

其通过精准抑制雄激素合成的机制，为晚期前列腺癌患者提供了有效的治疗选择，尤其在去势治疗失败后，仍能持续控制疾病，是目前前列腺癌治疗领域的基石药物之一。

特别提醒：阿比特龙为处方药，必须在医生指导下使用，治疗期间需严格遵医嘱联合泼尼松，并定期监测肝功能、血压及电解质，切勿自行调整剂量或停药。