拜万戈(瑞戈非尼)

2025-07-30

拜万戈(瑞戈非尼)基本信息

拜万戈是商品名,其通用名为瑞戈非尼(Regorafenib),是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有抗血管生成、抑制肿瘤细胞增殖和转移等多重作用,主要用于治疗晚期恶性肿瘤。

主要适应症

瑞戈非尼已在全球多个国家获批,用于多种晚期癌症的治疗,主要包括:


  • 转移性结直肠癌(mCRC):用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康联合化疗,以及抗 VEGF(如贝伐珠单抗)和抗 EGFR(如西妥昔单抗,RAS 野生型)治疗后疾病进展的患者。

  • 胃肠道间质瘤(GIST):用于既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗后疾病进展或不耐受的患者。

  • 肝细胞癌(HCC):用于既往接受过索拉非尼治疗后疾病进展的肝细胞癌患者(二线治疗)。

作用机制

瑞戈非尼通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成和转移相关的激酶靶点发挥作用,主要包括:


  • 血管生成相关靶点:VEGFR1/2/3、TIE2 等(抑制肿瘤新生血管形成);

  • 肿瘤细胞增殖相关靶点:KIT、RET、RAF-1、BRAF 等(直接抑制肿瘤细胞生长);

  • 肿瘤微环境相关靶点:PDGFR、FGFR 等(干扰肿瘤微环境支持)。

用法用量

  • 给药方式:口服,随低脂早餐服用(每日固定时间),以提高生物利用度。

  • 剂量:常规推荐剂量为 160mg(4 片,每片 40mg),每日 1 次,连续服用 21 天,随后停药 7 天,构成一个 28 天的治疗周期。

  • 调整:根据患者耐受性(如不良反应),可能需要减量至 120mg、80mg,或暂停 / 终止治疗。

常见不良反应

瑞戈非尼的不良反应较多,需密切监测和管理,主要包括:


  • 皮肤黏膜毒性:手足皮肤反应(手掌 / 足底红肿、疼痛、水疱)、皮疹、口腔溃疡等。

  • 胃肠道反应:腹泻(较常见,可能需对症治疗)、恶心、呕吐、食欲下降。

  • 肝功能异常:转氨酶升高、胆红素升高等,需定期监测肝功能。

  • 心血管毒性:高血压(需定期监测血压,必要时降压治疗)、出血风险增加。

  • 全身症状:乏力、体重下降、发热等。


若出现严重不良反应(如重度出血、严重肝损伤),需及时停药并就医。

注意事项

  1. 治疗前评估:确认患者肝功能、血常规、血压等基线正常,排除活动性出血、严重感染等禁忌。

  2. 监测要求:治疗期间定期复查肝功能(每 2 周 1 次,至少前 2 个周期)、血压(每周 1 次),以及不良反应症状。

  3. 特殊人群:孕妇禁用(可能致畸);哺乳期妇女需停药或停止哺乳;老年患者可能需更谨慎调整剂量。

  4. 药物相互作用:避免与强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用,可能影响瑞戈非尼血药浓度。

禁忌与慎用

  • 禁忌:对瑞戈非尼或辅料过敏者;严重活动性出血患者;妊娠及哺乳期妇女。

  • 慎用:肝功能严重受损者;有心血管疾病史(如高血压、冠心病)患者;既往有手足皮肤反应史者。

临床价值

瑞戈非尼作为多靶点 TKI,为晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌等难治性肿瘤患者提供了二线及以上治疗选择,尤其在其他标准治疗失败后,可延长患者生存期,改善生活质量(如控制肿瘤进展、缓解症状)。多项国际临床试验(如 CORRECT、GRID、RESORCE)已证实其疗效,是这些肿瘤治疗中重要的后线治疗药物。


如需使用该药物,必须在肿瘤科医生指导下进行,严格遵循医嘱,切勿自行调整剂量或停药。

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